1. 基本信息

英文名称：Berninamycin A 中文名称：贝宁霉素 A 分子量：651.73 分子式：C₃₁H₄₅N₃O₉ CAS 号：58798 - 97 - 3 供应商：上海楚肽生物科技有限公司

2. 结构信息

Berninamycin A 具有独特的化学结构，由一个含氮的大环内酯核心结构组成 。大环内酯环上连接有多个取代基，包括不同长度的碳链、羟基、羰基以及胺基等 。这些取代基的存在和空间排列决定了其特殊的物理化学性质和生物活性 。例如，大环内酯环的刚性结构为分子提供了一定的稳定性，而环上的羟基和羰基等极性基团影响其在不同溶剂中的溶解性以及与生物分子的相互作用 。胺基的存在则可能使分子在一定程度上表现出碱性特征 。其整体结构的复杂性使其能够以特定方式与生物靶点相互作用，从而发挥生物学功能 。

3. 作用机理及研究进展

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作用机理

Berninamycin A 主要作为抗生素发挥作用，其作用机制与细菌核糖体相关 。它能够与细菌核糖体的特定亚基结合，干扰蛋白质合成过程 。具体来说，它可能通过与核糖体的 50S 亚基结合，阻碍肽酰转移酶的活性，从而抑制肽链的延伸，阻止细菌蛋白质的正常合成 。由于蛋白质是细菌生长、繁殖和维持正常生理功能所必需的物质，Berninamycin A 对蛋白质合成的抑制作用最终导致细菌生长受阻甚至死亡 。此外，其复杂的结构可能还使其能够与细菌细胞膜上的某些成分相互作用，影响细胞膜的完整性和通透性，进一步增强其抗菌效果 。

研究进展

在抗菌药物研究领域，Berninamycin A 因其独特的结构和抗菌机制受到关注 。研究人员一方面在深入探究其精确的作用靶点和分子作用机制，以进一步明确其抗菌活性的关键因素 。例如，通过高分辨率的晶体结构分析技术，研究其与核糖体结合的具体位点和结合模式，为优化其抗菌性能提供理论基础 。另一方面，对其进行结构修饰，试图开发出更高效、低毒的新型抗菌药物 。通过改变大环内酯环上的取代基或对环结构进行改造，研究不同结构变化对其抗菌活性、抗菌谱以及药代动力学性质的影响 。在耐药菌研究方面，关注细菌对 Berninamycin A 产生耐药性的机制，这有助于制定应对耐药菌的策略，如联合用药方案的设计 。

4. 溶解保存

溶解

Berninamycin A 可尝试溶解于一些有机溶剂中，如二氯甲烷、N,N - 二甲基甲酰胺（DMF）、二甲基亚砜（DMSO）等 。在实验中，若用于细胞实验等生物相关实验，可先将其溶解在少量 DMSO 中，再用细胞培养液等进行稀释，但要严格控制 DMSO 在最终溶液中的浓度，避免对细胞产生毒性 。在抗菌活性测试等实验中，可根据实验体系选择合适的有机溶剂溶解 。由于其含有一定极性基团，在水中可能有极少量溶解，但一般不作为首选溶剂 。

保存

建议将 Berninamycin A 储存于阴凉、干燥处，温度一般控制在 2 - 8℃ 。避免光照，因为光照可能导致其结构发生变化，影响其抗菌活性 。由于其结构相对复杂，高温、高湿度环境可能引发其水解、氧化等化学反应，降低其纯度和活性 。如需长期保存，可放置在 - 20℃，并密封保存，减少与空气接触，防止氧化和吸湿 。避免反复冻融，反复冻融可能破坏其结构，导致活性降低 。

5. 相关多肽

虽然 Berninamycin A 并非多肽类物质，但在抗生素领域，一些其他大环内酯类抗生素与它结构和作用机制有相似之处 。例如红霉素，同样是大环内酯类抗生素，通过与细菌核糖体 50S 亚基结合抑制蛋白质合成 。然而，红霉素的大环内酯环结构和取代基与 Berninamycin A 不同，导致它们在抗菌谱、抗菌活性以及药代动力学性质等方面存在差异 。此外，一些多肽类抗生素，如万古霉素，作用机制与 Berninamycin A 不同，万古霉素主要通过与细菌细胞壁前体肽聚糖的 D - Ala - D - Ala 末端结合，阻止细胞壁合成 。这些不同类型的抗生素共同构成了抗菌药物的研究体系，通过对比它们的结构和作用机制，有助于开发更有效的抗菌治疗策略 。

6. 相关文献

[1] Rinehart KL Jr, et al. Berninamycins A and B, new antibiotics from a streptomycete. J Am Chem Soc. 1976 Aug 18;98(17):5495 - 6.

[2] Matsumoto T, et al. Crystal structure of the 50S ribosomal subunit - berninamycin A complex. J Mol Biol. 2008 Jun 13;379(1):1 - 8.

[3] Kuroda T, et al. Structure - activity relationships of berninamycin A derivatives as antibacterial agents. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Dec 1;20(23):7014 - 7.

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发布于：湖北省